Руски химици създадоха безопасно лекарство за разреждане на кръвта

Създадоха нова техника за синтез на варфарин, лекарството за разреждане на кръвта, която позволява да бъдат получени безопасни и при това ефективни дози от препарата. Откритието е дело на учени от Института по органична химия на Руската академия на науките.

Подобно на много други органични молекули и варфаринът има две различни форми, свързани с това как краищата на молекулите му се „въртят“ една спрямо друга. И двете притежават еднакви химически и физически свойства, но оказват различен ефект върху организма, тъй като ензимите в нашите клетки са „настроени“ да работят само с единия вид молекули.

Примерът, който дават руските химици е с двете разновидности на варфарина - s-варфарин и r-варфарин. Първият действа пет пъти по-силно в сравнение с втория, защото потиска работата на ензимите, които са отговорни за синтеза на витамин К. Точно в това се крие и сложността при определяне на дозировката на лекарството, тъй като варфаринът се произвежда във вид на смес от s- и r-молекули, чиято част нито е постоянна, нито е известна предварително.

Точно с този проблем са се справили руските химици, като стартират верига от реакции, която позволява да се получи или s-варфарин, или r-варфарин. За да го постигнат им се наложило да се върнат назад в миналото и да проучат как кумаринът, вещество, което има аромат на прясно окосена трева, си взаимодейства с различни органични вещества и как на практика се превръща в „убиец на говеда“ и виновник за мистериозния случай с крави през 20-те години на миналия век.

Идеята е изключително проста. Учените изчисляват, че органичните катализатори също като други вещества в организма, ще си взаимодействат само с един от двата варианта на кумарина, които се намират на „правилната“ страна и ще произведат молекули варфарин само от единия тип.

Става ясно, че съществуват множество подобни молекули, различни вариации на съединения на амоняка и изохинолина, както и ароматни въглеводороди, които работят по този начин. Най-добрите варианти от тях произвеждат почти чист варфарин от двата вида. Опитите показват, че само 1% от молекулите се обръщат към „грешната“ страна.

Варфаринът е едно от лекарствата, които разбиват тромби и разреждат кръвта. То е открито през 30-те години на миналия век по време на загадъчната епидемия от смърт на крави, които хапвали изгнила детелина. Карл Линк открива дикумаролът, веществото, което се получава при окислението на кумарина. По-късно е патентован и варфаринът. В началото той бил използван като отрова за плъхове, тъй като се смятало, че има токсични свойства. Активната му употреба за медицински цели започва през 50-те години на миналия век. 

По статията работи: Гергана Караилиева
Източник: ria.ru