Руски химици създадоха безопасно лекарство за разреждане на кръвта

от 16 апр 2018г., обновено на 30 апр 2018г.

Създадоха нова техника за синтез на варфарин, лекарството за разреждане на кръвта, която позволява да бъдат получени безопасни и при това ефективни дози от препарата. Откритието е дело на учени от Института по органична химия на Руската академия на науките.

Подобно на много други органични молекули и варфаринът има две различни форми, свързани с това как краищата на молекулите му се „въртят“ една спрямо друга. И двете притежават еднакви химически и физически свойства, но оказват различен ефект върху организма, тъй като ензимите в нашите клетки са „настроени“ да работят само с единия вид молекули.

Примерът, който дават руските химици е с двете разновидности на варфарина - s-варфарин и r-варфарин. Първият действа пет пъти по-силно в сравнение с втория, защото потиска работата на ензимите, които са отговорни за синтеза на витамин К. Точно в това се крие и сложността при определяне на дозировката на лекарството, тъй като варфаринът се произвежда във вид на смес от s- и r-молекули, чиято част нито е постоянна, нито е известна предварително.

Точно с този проблем са се справили руските химици, като стартират верига от реакции, която позволява да се получи или s-варфарин, или r-варфарин. За да го постигнат им се наложило да се върнат назад в миналото и да проучат как кумаринът, вещество, което има аромат на прясно окосена трева, си взаимодейства с различни органични вещества и как на практика се превръща в „убиец на говеда“ и виновник за мистериозния случай с крави през 20-те години на миналия век.

Идеята е изключително проста. Учените изчисляват, че органичните катализатори също като други вещества в организма, ще си взаимодействат само с един от двата варианта на кумарина, които се намират на „правилната“ страна и ще произведат молекули варфарин само от единия тип.

Става ясно, че съществуват множество подобни молекули, различни вариации на съединения на амоняка и изохинолина, както и ароматни въглеводороди, които работят по този начин. Най-добрите варианти от тях произвеждат почти чист варфарин от двата вида. Опитите показват, че само 1% от молекулите се обръщат към „грешната“ страна.

„Ако се научим да получаваме точно този изомер на варфарина, то дозата може да се намали почти пет пъти. Няма смисъл да поемаш повече, когато може по-малко, нали? Когато дозата е занижена, то и рискът от предозиране намалява“, заявява Александър Кучеренко, старши научен сътрудник в Института по органична химия към РАН. Той допълва, че в бъдеще по този начин ще може да се получава не само варфарин, но и други лекарства като ролипрам, пароксетин и левомицетин.

Варфаринът е едно от лекарствата, които разбиват тромби и разреждат кръвта. То е открито през 30-те години на миналия век по време на загадъчната епидемия от смърт на крави, които хапвали изгнила детелина. Карл Линк открива дикумаролът, веществото, което се получава при окислението на кумарина. По-късно е патентован и варфаринът. В началото той бил използван като отрова за плъхове, тъй като се смятало, че има токсични свойства. Активната му употреба за медицински цели започва през 50-те години на миналия век.

По статията работи: Гергана Караилиева
Източник: ria.ru