Антибиотик, в състава на който е съединението COE2-2hexyl, не предизвиква резистентност

Учени от Калифорнийския университет в Санта Барбара, САЩ, създават антибиотик, който не предизвиква антимикробна резистентност, определена като една от най-сериозните заплахи за общественото здраве.

Антибиотикът

Лекарството, разработено от екип изследователи от Калифорнийския университет в Санта Барбара, действа като нарушава множество бактериални функции едновременно, което обяснява как убива всеки тестван патоген и защо не предизвиква бактериална резистентност.

Любопитен факт е, че откритието на съединението COE2-2hexyl, което показва антибактериална активност в широк спектър, става съвсем случайно. Екипът разработва електростанция за презареждане на телефони на открито. От нея се нуждае американската армия, за да могат войниците да зареждат телефоните си, докато са на полето. В основата са бактериите, които представляват миниатюрни електроцентрали. Екипът на проф. Гилермо Базан ги проектира по начин, който позволява бактериалната енергия да бъде използвана като микробна батерия.

Така е поставено началото. Малко по-късно учените решават, че би било напълно възможно съединенията да се използват и като потенциални антибиотици.

„Когато ни помолиха да определим дали химическите съединения могат да служат и като антибиотици, решихме, че подобно на белината ще бъдат силно токсични за клетките в човешкото тяло. И повечето наистина бяха такива, но едно не беше и се оказа, че може да убие всеки бактериален патоген, който тествахме“, разказва ръководителят на проекта проф. Майкъл Меън.

Учените синтезират 15 химични варианта, които съдържат специфични промени в модулната структура на откритите от тях синтетични антимикробни средства, наречени конюгирани олигоелектролити.

Всеки вариант е оценен за наличието на широкоспектърна антибактериална активност както и да ин витро цитотоксичност в култивирани клетки от бозайници. Ефикасността на антибиотика е анализирана и при миши модели на сепсис.

Екипът открива съединението COE2-2hexyl, което показва ясно изразена широкоспектърна антибактериална активност. Оказва се, че то лекува мишки, които са заразени с бактериални изолати, получени от пациенти с рефрактерна бактериемия. В същото време не предизвиква бактериална резистентност.

Изводи

Екипът определя като ключово откритието, че бактериалната резистентност към лекарството на практика не може да се открие.

>>>Устойчивост на микроорганизмите към противомикробни средства

Причината за това определение е, че повечето лекарства се провалят точно в този период от развитието си и така никога не достигат до клиничните изпитвания.

Лекарството е уникално, защото е невъзможно бактериите да станат резистентни към него. Антибиотикът има изключителен механизъм на действие. Той е насочен не към специфична зародишна функция, като например, пеницилина, а към много функции едновременно.

„Изглежда, че лекарството засяга бактериалната мембрана, която от своя страна нарушава множество бактериални функции, а това обяснява и широкоспектърната антибактериална активност и ниското ниво на бактериална резистентност“, казва другият от ръководителите на изследването проф. Дейвид Лоу. Според третия ръководител проф. Чък Самюел този клас антибиотици имат потенциал да бъдат нова универсална терапия за антимикробно резистентни патогени.

>>>Разработиха синтетични антибиотици, способни да спасят милиони човешки животи

Разбира се, казват учените, трябва да бъдат осъществени допълнителни проучвания за безопасността и ефикасността, за да станат ясни ползите и рисковете преди лекарството да се използва в клиничната практика.

Изследването е публикувано в списанието eBioMedicine.

За антимикробната резистентност

Световната здравна организация (СЗО) определя антибиотичната резистентност като една от основните заплахи пред здравето в света. В резултат на нея всяка година умират 1 270 000 души. Най-тежка е ситуацията в страните с ниски и средни доходи.

През последните няколко години множество международни организации и агенции, сред които СЗО и ООН призовават за спешни и бързи действия, които да успеят да предотвратят катастрофалната криза, свързана с резистентността към антибиотиците.

В доклад от 2019-а на ООН се посочва, че ако не бъдат предприети спешни действия до 2050 г. антимикробната резистентност може да е причина за смъртта на на 10 000 000 души на година.

За екипа

Проф. Майкъл Меън е специалист по биохимия и генетика. Работи осъществява изследвания, свързани с молекулярните механизми, които са в основата на микробната патогенеза и свързаните с нея вродени и адаптивни имунни отговори. Голямата цел, която той и колегите му си поставят е да открият работещи терапевтични стратегии за лечение на мултирезистентни патогени и микробен сепсис.

Колегата му проф. Дейвид Лоу е специалист по биология, микробиология, клетъчна биохимия. Повече от две десетилетия посвещава на изучаването на епигенетичната регулация в бактериите.

Проф. Чък Самюел е специалист по химия, биохимия и молекулярна биология. Научните му търсения са насочени към изясняването в молекулярно отношение на механизмите, чрез които интерфероните упражняват антивирусните си и действията за контрол на клетъчния растеж при бозайниците.