Експериментално лекарство може да намали „лошия“ холестерол с до 60%

Акценти

Приемът на само една таблетка дневно от новото експериментално лекарство енлицитид (enlicitide) може да понижи с до 60 % „лошия“ холестерол, сочи мащабно клинично проучване. Ако ефективността и безопасността му бъдат доказани, медикаментът може да намали риска от инфаркт и инсулт при милиони пациенти, които не успяват да контролират стойностите на холестерола си.

Дългият път преди откриването на лекарството енлицитид срещу висок LDL холестерол

Преди няколко десетилетия екип от Тексаския университет Southwestern открива LDL рецептора в чернодробните клетки. Неговата функция е да пречиства кръвта от „лошия“ холестерол. Учените печелят Нобелова награда за медицина през 1985 г., а откритието им допринася за разработването на статините.

По-късно друго проучване на същия университет установява, че има хора с естествено нисък LDL холестерол в резултат на генетични промени, които водят до намалено производство на протеина PCSK9. PCSK9 обикновено намалява броя на LDL рецепторите в чернодробните клетки, което пък забавя способността на човешкия организъм да пречиства кръвта от „лошия“ холестерол.

Така, стъпка по стъпка, се стига до разработването на лекарства, които блокират протеина PCSK9. Първото такова е моноклонално антитяло, което се инжектира. След това се появяват РНК терапиите. Моноклоналните антитела evolocumab и alirocumab могат да понижат циркулиращия в кръвта LDL холестерол с около 60%.

Защо инжекционните медикаменти не се прилагат широко при пациенти с висок LDL холестерол

Въпреки че са високоефективни, този тип терапии не се използват широко. Първоначално те са скъпи, което ги прави труднодостъпни за пациентите, но дори и след поевтиняването им личните лекари и кардиолозите продължават да ги избягват. Според някои специалисти причината се крие в това, че медикаментите трябва да се инжектират.

Действието на enlicitide е сходно с това на моноклоналните антитела, с тази разлика, че се приема перорално и то само веднъж дневно.

Клинично проучване върху енлицитид за понижаване на „лошия“ холестерол

В третата фаза на клиничното изпитание учените проследяват ефекта от лекарството върху 2909 пациенти, които или вече са диагностицирани с атеросклероза, или са силно застрашени да я развият. Близо 2/3 от участниците приемат enlicitide, а останалите получават плацебо. Повечето от тях вече приемат статини, но въпреки това средният им LDL холестерол остава 96 mg/dl, което е много над препоръчителните 70 mg/dl за хора с атеросклероза и 55 mg/dl за такива, които са застрашени от болестта.

След проведеното 24-седмично лечение, доброволците, които приемат enlicitide, са със средно 60% по-ниски стойности на „лошия“ холестерол, в сравнение с онези, които приемат плацебо. Също така лекарството влияе благоприятно и върху други кръвни показатели, свързани със сърдечносъдовия риск, сред които non-HDL холестерол, apolipoprotein B и липопротеин (a). Положителният ефект се наблюдава през целия едногодишен период на проследяване на пациентите.

Американските учени провеждат още едно клинично проучване, за да разберат дали това значително понижаване на LDL е пряко свързано с по-малкия брой инфаркти и инсулти.

Защо е важно да се контролира LDL холестеролът

Учените са категорични, че контролирането на LDL холестерола играе ключова роля за превенцията на сърдечносъдовите заболявания. Частиците, които пренасят „лошия“ холестерол, могат да се натрупат по стените на кръвоносните съдове и постепенно да се превърнат в плаки. Процесът, известен като атеросклероза, води до стесняване на артериите, което от своя страна увеличава риска от инфаркт или инсулт. Затова понижаването на LDL холестерола остава една от най-важните мерки за предпазване от сърдечносъдови нарушения.